绿叶制药(02186)抗抑郁1类创新药完成1期临床首例受试者入组

智通财经APP获悉，8月3日，绿叶制药(02186)宣布，其自主研发的1类创新药LY03021在中国开展的1期 临床研究已完成首例受试者入组。LY03021为去甲肾上腺素转运体(NET)/多巴胺转运体(DAT)抑制剂、 γ-氨基丁酸A受体正向变构调节剂(GABAAR PAM)，拟开发用于治疗抑郁症。 非临床研究显示，LY03021给药后24小时即显著改善模型动物的抑郁症状，且连续用药至为期21天的研 究结束时疗效稳定，表明LY03021兼具快速起效和疗效持久的优势。同时，该产品具有良好的安全性， 其NOAEL(未观察到毒副作用剂量)为有效剂量的50倍以上。 LY03021基于绿叶制药的新分子实体/新治疗实体技术平台(NCE/NTE)开发，为全新三靶点作用机制的抗 抑郁创新药。LY03021同时作用于去甲肾上腺素转运体(NET)、多巴胺转运体(DAT)和γ-氨基丁酸A受体 (GABAAR)。一方面，LY03021精准靶向突触内GABAA受体亚型α1β2γ2和突触外GABAA受体亚型 α4β3δ，具有更合理α1β2γ2受体亚型和α4β3δ受体亚型的作用强度比例，通过增强GABA对GABAA受体 激活，调节脑内谷氨 ...