“直接脱氨”策略有望降低药物成本

在过去的一个多世纪里，工业领域长期沿用一种发明自140年前的传统工艺去除芳香胺的氨基：先将芳 香胺转化为重氮盐中间体，再通过铜盐促进等手段去除氨基，引入新官能团，开展后续转化。传统工艺 的关键问题在于，重氮盐不稳定，具有爆炸危险性。此外，传统工艺还面临铜消耗大、污染物处理成本 高等问题，与当前"双碳"目标下的绿色理念不相符。 近日，中国科学院大学杭州高等研究院研究员张夏衡团队与合作企业在《自然》上发表论文，阐述了他 们改造芳香胺的最新研究成果。研究中，他们使用"直接脱氨"新策略，通过廉价试剂将芳香胺中稳定的 碳—氮键替换为功能各异的多种重要化学键，有望规避传统工艺潜在的爆炸风险与重金属污染。这让从 1884年沿用至今的芳香胺应用工艺迎来了新突破，也为解决抗癌药成本难题带来了希望。 该论文从投稿《自然》到正式发表仅用时不到50天，并获得审稿人的高度评价。制药巨头辉瑞公司高级 研发总监斯科特·巴格利在公开审稿意见中称其为"真正的杰作"。 绕开高风险的重氮盐中间体 在微观视角下，很多化合物可以看作由无数"小积木"拼接而成。芳香胺相当于其中的"基础积木"，在抗 癌药物合成等领域有广泛应用，但在拼接过程中，需要将芳香胺 ...