我科学家实现色氨酸“定制”卤化
Ke Ji Ri Bao·2025-12-26 00:41

12月24日,记者获悉,杭州师范大学郭瑞庭教授团队与湖北大学合作的一项突破性研究成果,日前在国 际期刊《美国化学会催化学报》上发表。他们成功对一种名为AetF的天然卤化酶进行理性设计,获得能 够按照指令、在色氨酸分子特定位置进行单次卤化或混合卤化的新型酶突变体,并首次实现了"一锅 法"高效合成具有重要应用价值的混合卤化色氨酸,为复杂卤化分子的绿色生物制造提供了全新的范 式。 卤素,如氯、溴、碘,在自然界和人们的生活中无处不在。在药物分子中巧妙地引入卤素原子,常常能 显著改变其生物活性,从而优化药物的疗效和性质。 然而,传统的化学卤化方法往往依赖于有毒试剂和苛刻的反应条件,不仅不够环保,也难以精确控制反 应位点,容易产生不必要的副产物。面对这些问题,科学家们将目光投向了自然界中的卤化酶。 来源于蓝细菌的AetF,与许多需要"帮手"才能工作的双组分卤化酶不同,是一种将卤化与还原两种功能 集于一身的单组分卤化酶,其结构更为精简。然而,天然的AetF有其固定的工作模式:在催化色氨酸卤 化时,它会严格遵循"先在第5位(C5位)、再在第7位(C7位)"的顺序进行"流水线作业",最终生成 5,7-二卤化色氨酸。这种固化的工 ...

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