速递|超替尔泊肽30倍!新口服三靶点减重药进行临床开发
整理 | GLP1减重宝典内容团队 据了解,歌礼制药计划于2026年第二季度向美国FDA提交ASC37口服片用于治疗肥胖症的新药临床试验申请。 11月30日,歌礼制药宣布其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37正式进入临床开发阶段。 在非人灵长类动物的直接对比研究中,ASC37口服片展现出显著的药代动力学优势:平均绝对口服生物利用度达到4.2%,分别是采用 口服SNAC制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的约9倍、30倍和60倍。 ASC37的研发得益于歌礼的两大核心技术平台:基于结构的AI辅助药物发现体系和口服多肽递送增强技术。体外实验数据显示,在激 活GLP-1R、GIPR和GCGR三大受体方面,ASC37的活性水平分别较retatrutide提升约5倍、4倍和4倍。 此外,ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时,支持每日一次甚至更低频率的口服给药。在同类对照研 究中,口服给药后ASC37的药物暴露量(以药时曲线下面积衡量)约为retatrutide的57倍。更高的暴露量意味着更多活性物质进入全身 循环,从而实现更充分的药效。 *本 ...