进一步，针对GIT1筛选呈现出另一种典型情形，即不同子库间未观察到一致的富集模式，研究人员通 过标准化流程筛选出两个环肽化合物。经体内外验证发现，其中一个环肽能够特异性结合GIT1并有效 阻断其与β-PIX的相互作用，而另一个分子未显示出阻断活性。同时，研究通过热转移、等温滴定量热 等多种生物物理方法并结合突变体分析，明确了关键结合位点，这表明面对单一富集结果，可以结合竞 争性筛选、体外实验等多种手段，以综合验证筛选命中分子的真实性和特异性。 这一研究展示了由多种成环方法构建的环肽库的两种筛选结果，强调了系统研究多组富集数据在挑选化 合物中的关键作用。 近期，相关研究成果以Influence of Macrocyclization Strategies on DNA-Encoded Cyclic Peptide Libraries为 题，发表在JACS Au上。研究工作得到国家自然科学基金委员会的支持。 经济观察网讯 据上海药物研究所消息，环肽因独特的空间结构和生物活性，在口服药物、多肽偶联药 物、诊断试剂等领域展现出应用潜力。然而，如何高效筛选并发现具有优异性质的新型环肽分子一直是 药物研发领域的重要挑战。 ...