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G蛋白偶联受体激酶(GRK)偏向性激动作用
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Cell:司美格鲁肽们迎来强大对手,全新减肥机制,降糖、减脂,不掉肌肉,已完成1期临床试验
生物世界· 2025-06-25 02:55
撰文丨王聪 编辑丨王多鱼 排版丨水成文 近年来,以 司美格鲁肽 (Semaglutide) 为代表的 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂类药物,彻底改变了肥胖治疗格局,只需一周注射一次,发挥抑 制食欲、减少热量摄入的作用,已被用于治疗 2 型糖尿病、肥胖症,以及心血管疾病、睡眠呼吸暂停综合症等疾病的治疗。 而现在,一种口服形式的候选药物—— GRK 偏向型 β 2 AR 部分激动剂 ,在临床前试验中显示出与注射版 GLP-1 类药物类似的血糖调控和减重效果,且没有出 现 GLP-1 类药物常见的副作用 (导致肌肉量减少) ,且在 1 期临床试验中显示出良好的药代动力学特性以及良好的耐受性,因此,该候选药物有望成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的注射给药的 GLP-1 类药物的口服替代品。 该研究以: GRK-biased adrenergic agonists for the treatment of type 2 diabetes and obesity 为题,于 2025 年 6 月 23 日发表在了国际顶尖学术期刊 Cell 上 ,论文作者来自 Atrogi AB 公司、斯德哥尔摩大学,卡罗林斯 ...