整理 | GLP1减重宝典内容团队 GIP（胃抑制多肽）是一种由肠道K细胞分泌的多肽类激素，与GLP-1（胰高血糖素样肽-1）一起被称为肠促胰素。肠促胰素通过刺激胰岛素分 泌，帮助清除大约80%饮食中吸收的葡萄糖。对于2型糖尿病（T2D）患者来说，肠促胰素的功能几乎完全丧失，因此恢复这一功能对糖尿病治 疗至关重要。近期的研究表明，GIP在肠促胰素中扮演着最重要的角色。口服葡萄糖后，约44%的胰岛素分泌是由GIP刺激产生的，而GLP-1仅 占22%。 替尔泊肽是一种基于GIP序列改造的多肽，是目前研究进展最快的GLP-1/GIP双受体激动剂，也是GIP受体激动剂中的领军药物。通过对GIP进 行C20不饱和脂肪酸侧链修饰，替尔泊肽的半衰期可达到5天，支持每周一次的给药频率。 在受体亲和力方面，替尔泊肽主要偏向于GIP受体 ，其GIP受体的效价与天然GIP相当，而对GLP-1受体的效价比天然GLP-1低约13倍。临床试验表明，替尔泊肽在控制血糖和减轻体重方面优于 GLP-1单一受体激动剂——司美格鲁肽。近期研究发现，降低起始剂量和增加剂量的幅度可以有效减少替尔泊肽的副作用，而胃排空速率对餐 后血糖的影响也被证明是重 ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 随着全球肥胖症和2型糖尿病（T2DM）发病率持续攀升，开发新型高效的治疗药物成为医学研究的重要方向。GLP-1/GIP双受体激动 剂通过同时激活胰高糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）受体，实现控糖和减重的双重效果，在提高治疗 效率的同时降低剂量相关的不良反应。目前，已有十余种此类药物进入临床阶段，仅有一款正式上市，HRS9531的研发进度在全球位 列第二。 在第85届美国糖尿病协会年会（ADA 2025）上，恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531公布了三项最新研究成果：两 项评估注射剂型在超重或肥胖人群中的疗效与安全性，一项探讨口服制剂在健康人群中的药效、代谢动力学及耐受性。本文对这三项研 究内容进行梳理和总结，展示中国在该领域的最新进展。 研究一：HRS9531注射液在中国超重/肥胖人群中的疗效与安全性（Ⅱ期） 研究目的 本项Ⅱ期临床研究旨在评估HRS9531每周一次皮下注射在未合并糖尿病的中国超重或肥胖成人中的体重管理效果及安全性。 安全性 不 良 事 件 发 生 率 为 HRS9531 组 91.8% ， 安 慰 ...

Core Viewpoint - The article discusses the initiation of the TRIUMPH-7 Phase III clinical trial by Eli Lilly, which aims to evaluate the efficacy and safety of Retatrutide in patients with obesity or overweight and chronic low back pain, marking the first global Phase III study of GLP1R/GIPR/GCGR triple agonists for pain treatment [2][3]. Group 1 - TRIUMPH-7 is a randomized, double-blind, placebo-controlled international multicenter study expected to start in June 2025 and complete by September 2027 [3]. - The trial plans to enroll 586 participants who will be randomly assigned to receive either weekly injections of Retatrutide or a placebo for 80 weeks [3]. - Primary endpoints include the change in pain intensity from baseline and the percentage change in weight from baseline, while secondary endpoints cover the number of patients achieving pain relief and weight loss targets [3]. Group 2 - Retatrutide is classified as a GLP1R/GIPR/GCGR triple agonist and is currently the fastest advancing candidate in this field, undergoing Phase III trials for multiple indications including obesity, type 2 diabetes, secondary prevention of cardiovascular events, and obstructive sleep apnea [3].

整理 | GLP1减重宝典内容团队 司美格鲁肽（Semaglutide）是由诺和诺德公司开发的一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，已被批准用于治疗2型糖尿病及肥 胖症。其通过抑制食欲、降低热量摄入来实现减重效果，自上市以来在减肥市场引发强烈反响。今年第一季度，其全球销售额已超过78 亿美元，彻底改变了减肥药物市场格局。 不过，美国制药巨头礼来公司开发的GLP-1/GIP双受体激动剂替尔泊肽（Tirzepatide），正在迅速迎头赶上。根据2024年5月发表于 《新英格兰医学杂志》（NEJM）的一项头对头比较研究（SURMOUNT-5试验），替尔泊肽在减轻体重和缩小腰围方面的效果明显优 于司美格鲁肽。在为期72周的治疗中，接受替尔泊肽的患者平均减重20.2%（约22.8公斤），其中31.6%的人减重幅度达到或超过 25%。与此同时，替尔泊肽今年一季度的销售额已突破61亿美元，逼近司美格鲁肽。 2025年6月22日，《新英格兰医学杂志》同步刊登了两项关键3a期临床试验结果，重点评估卡格列肽（Cagrilintide）与司美格鲁肽的复 方制剂（统称CagriSema）在不同人群中的减重效果。一项试验面向 ...

弘则研究-减肥药下一个爆款在哪里 20250624 摘要 全球减肥药市场潜力巨大，预计未来将达到 1,500 亿美元规模，其中口 服制剂或占据主导地位，达到 800 亿美元。礼来和诺和诺德是市场主要 参与者，但新靶点和给药方式的创新将重塑市场格局。 司美格鲁肽在中国市场销售额显著，但专门减肥版本销售未达预期，可 能因糖尿病版本替代。替尔泊泰已上市，但市场策略相对保守。未来价 格竞争和市场渗透率将是关键。 减肥药的消费属性突出，临床数据并非唯一决定因素。仿制药冲击较小， 用药周期短，停药后体重反弹是挑战。新研发方向包括减少肌肉损失、 降低不良反应、开发口服和超长效制剂。 减肥速度并非越快越好，需平衡安全性。在 GLP-1 和 GIPR 靶点基础上， 剂量和制剂调整可能影响效果和副作用。新靶点如 CCC 和 AMPK 具有 潜力，可减少肌肉下降和调节代谢水平。 安全性是减肥药的关键，尤其对健康人群。肌肉损失的可接受程度需综 合考虑消费品属性和口碑影响。小核酸药物在增肌类产品中展现前景， 其安全性优势可能改变市场格局。 Q&A 当前核心减肥机制基于 GLP-1 和 GIPR 靶点，通过控制中枢神经系统降低食欲， 并 ...

礼来宣布替尔泊肽注射液多剂量预装笔在中国正式上市 金十数据6月13日讯，礼来宣布穆峰达®（替尔泊肽注射液多剂量预装笔）在中国正式上市。替尔泊肽 注射液多剂量预装笔覆盖适应症为在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖 仍控制不佳的成人2型糖尿病（简称：T2DM）患者。据介绍，穆峰达（替尔泊肽注射液）是全球首个 且目前唯一获批用于T2DM和长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高糖素样 肽-1（GLP-1）受体激动剂。 （36氪） ...

Core Insights - Hanyu Pharmaceutical has entered the dosage maintenance phase for its Semaglutide injection project, with plans to apply for market approval in China by 2026 [1] Company Developments - The company is developing HY3003, a GLP-1R/GIPR/GCGR receptor agonist for weight loss, utilizing AI peptide chip technology for candidate selection [1] - Hanyu has completed preclinical candidate screening and raw material process development, now moving into the raw material pilot scale-up phase [1] - In addition to the weight loss drug, the company is also working on an innovative drug, HY3000 nasal spray, aimed at preventing coronavirus infections, which is currently in Phase III clinical trials [1] Collaborations and Innovations - Hanyu is collaborating with China National Pharmaceutical Group on the research and commercialization of Cannabidiol (CBD) innovative drugs, integrating peptide and small nucleic acid drug technologies [1] - The company has completed enrollment of all participants in the Phase III clinical trial for Semaglutide injection as of January this year and is currently in the follow-up phase [1]

整理 | GLP1减重宝典内容团队 2025年6月7日，礼来公司（LLY.US）自主研发的GIP/GLP-1双重受体激动剂——替尔泊肽注射液，其新增适应症申请已获国家药监局受理。业 内普遍猜测，此次申请的适应症为阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA），一旦获批，有望成为国内首款专门用于治疗OSA的药物。 阻塞性睡眠呼吸暂停是一种常见的睡眠相关呼吸障碍，其主要特征是在睡眠过程中上呼吸道部分或完全塌陷，导致反复出现呼吸暂停或通气不 足。这种状况常伴随血氧饱和度下降，并可能导致患者频繁醒来，严重影响睡眠质量。此外，OSA还与多种心血管和代谢疾病高度相关，包括 高血压、冠心病、中风、心力衰竭、房颤和2型糖尿病等。 加入专家库与我们深度讨论 「GLP-1俱乐部」覆盖数百位专业人士，构建了围绕GLP-1产业链上下游、覆盖多个板块的专家库，成为了业内顶尖专业人士获取行业真知灼见的首要选择。加入 专家库请添加下方「运营负责人」微信，并提供名片和必要的个人信息。 | 登记备案平台 | 首页 机构职能 | 新闻中心 | 政策法规 | 党建工作 | 信息公开 | 申请人之窗 | 办事服务 | 监督与反馈 | | | --- | --- | ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 替尔泊肽是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体的双重激动剂，它通过模拟GLP-1和GIP的作用来 降低血糖水平。GLP-1和GIP是一种肠道激素，它在血糖升高时促进胰岛素的分泌，并在血糖正常时抑制胰高血糖素的分泌，从而有助于维持血 糖平衡。替尔泊肽的降糖作用是葡萄糖依赖性的，这意味着 它只在血糖水平升高时才会促进胰岛素的释放 ，而在血糖水平正常或降低时，其促 进胰岛素分泌的作用会减弱或停止。 因此，对于血糖正常的健康人来说，替尔泊肽不会引起低血糖，因为 它不会在血糖正常时刺激胰岛素的过量分泌 。这一特性使得替尔泊肽在治 疗2型糖尿病和肥胖患者时相对安全，因为它可以帮助控制餐后血糖升高而不会导致低血糖风险。 ▍ 替尔泊肽降糖的作用机制 尽管目前有多种降糖药物可供选择，但许多患者仍难以达到理想的血糖控制目标。传统的降糖药物如二甲双胍、磺脲类和胰岛素虽然有效，但 在体重增加、低血糖风险等方面存在局限性。因此，开发新型降糖药物成为医学界关注的焦点。近年来，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激 动剂因其多重代谢获益而备受关注。替尔泊肽和司 ...

目前，HS-20094 正在中国进行 III 期临床试验，国内肥胖症的 3 期试验和糖尿病的 2b 期研究也在同步推进。若后续试验顺利完成，HS-20094 有望为全球众 多糖尿病及肥胖症患者带来全新的治疗选择。 根据协议，翰森制药将获得8000万美元首付款，并有资格根据该产品开发、注册审批和商业化进展收取最高19.3亿美元里程碑付款，以及未来潜在产品销售 的双位数百分比特许权使用费。（总包超20亿美元：8000万美元首付款＋19.3亿美元里程碑＋潜在销售双位数百分比）。 HS-20094：潜力巨大的在研药物 HS-20094是一款在研GLP-1/GIP双受体激动剂，已在多项 II 期临床试验中崭露头角，展现出积极的疗效和安全性数据。 它通过选择性激活 GLP-1 受体和 GIP 受体，能够促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲减少进食量，进而产生控糖、减重及代谢改善等一系列生物学 效应。其给药方式为每周一次皮下注射，极大地方便了患者使用。 | HS-20094 | | | | --- | --- | --- | | | HS-20094 | | | 药品名称 | 研发代码:HS-20094 | | | | ...