以下文章来源于内分泌早知道 ，作者关注内分泌的 内分泌早知道 . 深度分享内分泌用药经验、病例剖析、指南专业解读并紧跟国内外内分泌领域前沿进展。 GLP- 1受体激动剂的研发历程堪称现代医学史上的传奇。多伦多大学Da ni e l J. Dr uc ke r教授回顾，这一革命性药物的科学根基可追溯 至20世纪6 0年代麻省总医院的突破性发现。J oe l Ha be ne r教授团队在基因测序研究中意外揭开了胰高血糖素前体蛋白的神秘面纱—— 他们发现，这一124个氨基酸组成的无活性前体不仅编码胰高血糖素，还隐藏着一小段与之高度相似的37肽序列。正是这一曾被忽视的 片段，最终被确认为 胰高血糖素样肽- 1（GLP- 1） ，成为后续药物研发的关键靶点。 进入80年代，科学家们逐步破解GLP- 1的生物学机制。实验证实，该肽段能特异性结合胰岛β细胞表面的GLP- 1受体（GLP- 1R），通 过G蛋白偶联通路激活 腺苷酸环化酶 ，促使细胞内cAMP水平飙升，进而 大幅增强胰岛素基因表达与分泌 。 20 25年正值胰高血糖素样肽- 1（GLP- 1）受体激动剂问世二十周年，这一里程碑事件标志着代谢性疾病治疗进入全新 ...