以下文章来源于内分泌早知道 ，作者关注内分泌的 内分泌早知道 . 深度分享内分泌用药经验、病例剖析、指南专业解读并紧跟国内外内分泌领域前沿进展。 GLP- 1受体激动剂的研发历程堪称现代医学史上的传奇。多伦多大学Da ni e l J. Dr uc ke r教授回顾，这一革命性药物的科学根基可追溯 至20世纪6 0年代麻省总医院的突破性发现。J oe l Ha be ne r教授团队在基因测序研究中意外揭开了胰高血糖素前体蛋白的神秘面纱—— 他们发现，这一124个氨基酸组成的无活性前体不仅编码胰高血糖素，还隐藏着一小段与之高度相似的37肽序列。正是这一曾被忽视的 片段，最终被确认为 胰高血糖素样肽- 1（GLP- 1） ，成为后续药物研发的关键靶点。 进入80年代，科学家们逐步破解GLP- 1的生物学机制。实验证实，该肽段能特异性结合胰岛β细胞表面的GLP- 1受体（GLP- 1R），通 过G蛋白偶联通路激活 腺苷酸环化酶 ，促使细胞内cAMP水平飙升，进而 大幅增强胰岛素基因表达与分泌 。 20 25年正值胰高血糖素样肽- 1（GLP- 1）受体激动剂问世二十周年，这一里程碑事件标志着代谢性疾病治疗进入全新 ...

整理 | GLP1减重宝典内容团队 ▍ 全球首个 GLP‑1R/GCGR 双受体激动减重药物，获批上市 信达生物与礼来合作开发的GLP‑1R/GCGR双重激动剂玛仕度肽正在中国迎来上市关键节点。 信尔美® （胰高血糖素[GCG] /胰高血糖素样 肽-1[GLP-1] 双受体激动剂，玛仕度肽注射液） 已于6月27日获得国家药品监督管理局批准，用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制。 与传统的单靶点GLP-1受体激动剂不同，玛仕度肽具备双重作用机制，能够高度选择性地同时激活GLP-1和胰高血糖素（GCG）受体。这种"节 流"与"开源"相结合的独特模式，使其在调节能量代谢方面展现出多维度优势。玛仕度肽通过激活GLP-1R，抑制食欲、延缓胃排空，从而实现 体重的有效控制。同时，其对肝脏GCGR的激活，进一步促进脂肪酸氧化和脂肪分解，有助于改善肝脏脂质代谢，展现出其在代谢疾病管理中 的多重潜力。 玛仕度肽拥有双重机制，不仅可通过激动GLP-1R，调节血糖, 抑制食欲并减轻体重,还可通过激动GCGR,增加能量消耗,增 强减重效果，同时改善脂肪肝，降低体脂。 更夸注中国超量/肥胖人群 2025年5月，该药品临床成果发表在被誉 ...