在过去的一个多世纪里，工业领域长期沿用一种发明自140年前的传统工艺去除芳香胺的氨基：先将芳 香胺转化为重氮盐中间体，再通过铜盐促进等手段去除氨基，引入新官能团，开展后续转化。传统工艺 的关键问题在于，重氮盐不稳定，具有爆炸危险性。此外，传统工艺还面临铜消耗大、污染物处理成本 高等问题，与当前"双碳"目标下的绿色理念不相符。 近日，中国科学院大学杭州高等研究院研究员张夏衡团队与合作企业在《自然》上发表论文，阐述了他 们改造芳香胺的最新研究成果。研究中，他们使用"直接脱氨"新策略，通过廉价试剂将芳香胺中稳定的 碳—氮键替换为功能各异的多种重要化学键，有望规避传统工艺潜在的爆炸风险与重金属污染。这让从 1884年沿用至今的芳香胺应用工艺迎来了新突破，也为解决抗癌药成本难题带来了希望。 该论文从投稿《自然》到正式发表仅用时不到50天，并获得审稿人的高度评价。制药巨头辉瑞公司高级 研发总监斯科特·巴格利在公开审稿意见中称其为"真正的杰作"。 绕开高风险的重氮盐中间体 在微观视角下，很多化合物可以看作由无数"小积木"拼接而成。芳香胺相当于其中的"基础积木"，在抗 癌药物合成等领域有广泛应用，但在拼接过程中，需要将芳香胺 ...

10月28日，国际权威期刊《Nature》中国科学院大学杭州高等研究院张夏衡团队新成果：用N-硝基胺 做"分子编辑"，把芳香胺的C-N键，转换为构建药物所需的各种关键连接，整个过程平稳可控，没有危 险中间体积累。 这项被称为 "分子编辑术" 的技术，像给分子做 "温和手术"，无需危险中间体，直接在芳香胺上 "一键 替换"， 普通药厂工人看配方就能操作。 它厉害在哪？第一，绕开了一个多世纪以来必须走的"重氮化"高风险工艺，既安全又环保；第二， 能"一锅法"衔接多种偶联反应，给药物分子改造打开更快的路。更关键的是，它适配几乎所有药物分子 结构，还能将部分药物中间体成本降低 40%-50%。 这不是写在论文里的"炫技"， 张夏衡团队已和一些药企对接，用于抗癌药等中间体合成。 随着我国科 研能力增强，我们不再只是跟着做别人的工艺，而是在改写工艺的"底层指令"。 9月投稿Nature，10月就得到刊发，创下罕见高效的投稿纪录，四位审稿人一致盛赞，辉瑞研发总监直 呼"真正的杰作"。 而360董事长周鸿祎则直呼这是"诺奖级突破"。 张夏衡团队创纪录速度背后，是通过数百次的条件优化，反复验证了相关反应的普适性，把被忽视百年 ...