整理 | GLP1减重宝典内容团队 据了解，歌礼制药计划于2026年第二季度向美国FDA提交ASC37口服片用于治疗肥胖症的新药临床试验申请。 11月30日，歌礼制药宣布其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37正式进入临床开发阶段。 在非人灵长类动物的直接对比研究中，ASC37口服片展现出显著的药代动力学优势：平均绝对口服生物利用度达到4.2%，分别是采用 口服SNAC制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的约9倍、30倍和60倍。 ASC37的研发得益于歌礼的两大核心技术平台：基于结构的AI辅助药物发现体系和口服多肽递送增强技术。体外实验数据显示，在激 活GLP-1R、GIPR和GCGR三大受体方面，ASC37的活性水平分别较retatrutide提升约5倍、4倍和4倍。 此外，ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时，支持每日一次甚至更低频率的口服给药。在同类对照研 究中，口服给药后ASC37的药物暴露量（以药时曲线下面积衡量）约为retatrutide的57倍。更高的暴露量意味着更多活性物质进入全身 循环，从而实现更充分的药效。 *本 ...

Core Insights - The company has selected ASC37 oral tablets as its first clinical development candidate for obesity treatment, with plans to submit an IND application to the FDA in Q2 2026 [1] - ASC37 is developed using the company's proprietary Peptide Oral Transport Enhancement Technology (POTENT) and is a multi-target peptide agonist for GLP-1R, GIPR, and GCGR [1] - The CEO emphasized the company's commitment to addressing unmet needs in obesity treatment through its advanced research capabilities and differentiated pipeline [2] Summary by Sections - **Product Development** - ASC37 oral tablets are the first candidate utilizing the POTENT technology [1] - The drug shows approximately 5 times, 4 times, and 4 times stronger agonistic activity on GLP-1R, GIPR, and GCGR compared to retatrutide [1] - **Pharmacokinetics** - In non-human primate studies, ASC37 achieved an average absolute oral bioavailability of 4.2%, outperforming semaglutide, tirzepatide, and retatrutide by 9 times, 30 times, and 60 times respectively [2] - The drug exposure (AUC) of ASC37 was about 57 times that of retatrutide in the same studies [2] - The average apparent half-life of ASC37 was approximately 56 hours, supporting once-daily or less frequent dosing [2] - **Strategic Vision** - The selection of ASC37 reflects the company's strong R&D capabilities and commitment to addressing the unmet needs in obesity treatment [2] - The company aims to establish a highly competitive and diversified pipeline to meet various treatment needs for obesity and other metabolic diseases [2]

ASC37是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-AssistedStructure-Based Drug Discovery，AISBDD)技术自主发现并优化的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显 示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide分别强约5倍、4倍和4倍。 在非人灵长类动物的头对头研究中，通过利用歌礼POTENT技术，ASC37口服片的平均绝对口服生物利 用度达4.2%，分别约为采用口服SNAC制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的9倍，30倍和60 倍。此外，在非人灵长类动物的头对头研究中，口服给药後，ASC37口服片(POTENT制剂)药物暴露量 (以药时曲线下面积(AUC)计)约为retatrutide(口服SNAC制剂)药物暴露量的57倍。 ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时，支持每日一次或更低频率口服给 药。 格隆汇11月30日丨歌礼制药-B(01672.HK)宣布已选定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点 ...

香港交易及結算所有限公司及香港聯合交易所有限公司對本公告的內容概不負責，對其準確性 或完整性亦不發表任何聲明，並明確表示，概不就因本公告全部或任何部分內容所產生或因依 賴該等內容而引致的任何損失承擔任何責任。 Ascletis Pharma Inc. 歌禮製藥有限公司 （於開曼群島註冊成立的有限公司） （股份代號：1672） 自願性公告 歌禮選定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑 多肽ASC37進行臨床開發 本公告乃歌禮製藥有限公司（「本公司」或「歌禮」，連同其附屬公司稱為「本集 團」）自願作出，以使本公司股東及潛在投資者了解本集團的最新業務發展。 本公司董事（「董事」）會（「董事會」）宣布已選定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR[1] 三靶點激動劑多肽ASC37口服片作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於2026年第 二季度向美國食品藥品監督管理局(FDA)遞交ASC37口服片治療肥胖症的新藥臨 床試驗申請(IND)。 1 － 在非人靈長類動物的頭對頭研究中，通過利用歌禮口服多肽遞送增強技術 (POTENT)，ASC37口服片的平均絕對口服生物利用度達4.2%，分別約為採 用口服SN ...